Нормалізує термінальне диференціювання клітин, гальмує проліферацію епітелію проток сальних залоз, утворення детриту, полегшує його евакуацію. Знижує вироблення та полегшує виділення шкірного сала. При прийомі внутрішньо абсорбція мінлива, біодоступність низька та варіабельна; прийом разом з їжею підвищує біодоступність у 2 рази. Tmax – 2-4 год. Зв’язування з білками плазми (переважно з альбуміном) – 99,9%. Метаболізується з утворенням трьох основних біологічно активних метаболітів – 4-оксо-ізотретиноїну (основний метаболіт), третиноїну та 4-оксо-ретиноїну, а також менш значущих метаболітів, що включають також глюкуроніди. Оскільки in vivo ізотретиноїн і третиноїн оборотно перетворюються один на одного, метаболізм третиноїну пов’язаний із метаболізмом ізотретиноїну. 20-30% дози ізотретиноїну метаболізується шляхом ізомеризації. У фармакокінетиці ізотретиноїну у людини істотну роль може відігравати ентерогепатична циркуляція. У дослідженнях in vitro показано, що метаболізм ізотретиноїну залучені ізоферменти CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4 і CYP2B6 цитохрому Р450. T1/2 ізотретиноїну – 19 год, 4-оксо-ізоретиноїну – 29 год. Виводиться нирками і з жовчю приблизно в рівних кількостях.

Показання:

Для прийому внутрішньо: важкі форми акне (вузликово-кістозні, конглобатні, акне з ризиком утворення рубців); акне, які не піддаються іншим видам терапії.

Спосіб застосування та дози:

Оптимальний режим дозування лікар підбирає після обстеження.

Внутрішньо приймається під час їди, початкова доза становить 0,5 мг/кг на добу, яку ділять на дві частини, застосовується протягом 16 – 24 тижнів. Зазвичай пацієнти приймають по 0.5-10 мг/кг/добу. При ураженні тулуба або тяжкому перебігу хвороби – 2 мг/кг на добу. При тяжкій хронічній нирковій недостатності початкова доза повинна бути знижена до 10 мг на добу. Залежно від вираженості побічних реакцій або відповіді на лікування здійснюється корекція дози. Якщо за 16 – 24 тижнів кількість висипів знизилася на 70% і більше, терапію припиняють. Повторний курс лікування проводять при підтвердженні рецидивуючого або персистуючого перебігу захворювання з інтервалом не менше 2 місяців.

Протипоказання:

Гіперчутливість для прийому внутрішньо: вагітність, встановлена або планована (можливо тератогенна та ембріотоксична дія), період грудного вигодовування, печінкова недостатність, гіпервітаміноз А, виражена гіперліпідемія, супутня терапія тетрациклінами.

Запобіжні заходи:

У процесі терапії потрібний контроль рівня ліпідів, глюкози, функції печінки. Хворим на цукровий діабет рекомендується проводити більш частий контроль вмісту глюкози в крові. Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати надійні заходи контрацепції за 4 тижні до, під час та протягом 1 місяця після закінчення лікування. У разі настання вагітності її слід перервати за медичними показаннями. У разі виникнення коліту, порушення зору та симптомів псевдопухлини головного мозку лікування припиняють. При підозрі на псевдопухлину мозку проводять неврологічне обстеження. Не слід призначати ізотретиноїн хворим, які отримують інші препарати з групи ретиноїдів (щоб уникнути гіпервітамінозу А). Необхідно уникати підвищеної інсоляції, зокрема. УФ-терапії. При лікуванні ізотретиноїном можливе зниження переносимості контактних лінз. Хворим, які мають контактні лінзи, у разі виникнення побічних ефектів з боку очей слід користуватися окулярами.

Побічні ефекти:

З боку нервової системи та органів чуття: надмірна стомлюваність, головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску (псевдопухлина головного мозку: головний біль, нудота, блювання, порушення зору, набряк зорового нерва), судомні напади, ксерофтальмія,

Стан: Новий

Колір: